Az Egyesült Államokban évről évre egyre erősebb a nyomás, hogy minél nagyobb mennyiségben gyártsanak egy bizonyos, gyors hatású, vény nélkül is kapható ópioid ellenszert, a naloxone-t, amely alkalmazható ópioid túladagolás esetén. Ez az szer máris életeket mentett meg, viszont hátránya, hogy a szintetikusan előállított ópioidokkal (pl. fentanyl) szemben kevésbé hatékony. A sors különös fintora, hogy a kutatók jelenleg a marihuána növény egy nem pszichoaktív komponensánek– a cannabidiol más néven kannabidiol (CBD) – felé fordulnak, mint lehetséges alternatívája a népszerű naloxone-nak.
A fentanyl-csoportba tartozó anyagok az ópioid túladagolás hatására bekövetkezett halálesetek több mint 80%-át teszik ki. A legszörnyűbb, hogy ezek az anyagok nem tágítanak, ugyanis túl nagy gazdasági csábítást jelentenek. Mivel a naloxone az egyetlen jelenleg elérhető hatóanyag az ópioid túladagolások kezelésére, adja magát a gondolat, hogy alternatív hatóanyagok után kutassunk – mondja Alex Straiker (Ph.D.).
Kutatócsoportjuk által kifejlesztett hatóanyagok akár 2 legyet is üthetnek egy csapásra. Az ideális eset az lenne, ha felfedeznénk egy a naloxone-nál is hatásosabb helyettesítőt, de az igazi siker az lenne, ha találnánk valamit, ami szinergikusan, a naloxon-nal együttműködve, annak szükséges dózisát csökkentve, segítene a túladagolások kezelésében – mondja Michael VanNieuwenhze (Ph.D).
Jessica Gudorf, a VanNieuwenhze kutatócsoport hallgatója az American Chemical Society 2023-ban megrendezett tavaszi konferenciáján számolt be a Bloomington Egyetemen (Indiana) végzett közös munkájukról:
Az ópioidok a hatóanyagok egy olyan csoportja, melyet fájdalomkezelésre írnak fel az orvosok, néhány esetben pedig illegálisan kereskednek velük. Az ópioidok a légzést képesek befolyásolni, ez teszi igazán halálossá őket. Az amerikai Centers for Disease Control and Prevention úgy becsüli, hogy több, mint félmillió ember halt meg ópioid túladagolásban 1999 és 2020 között; ez a tendencia tovább növekszik.
Más ópioidokkal (heroin, morphine) ellentétben a fentanyl és annak szintetikus változatai sokkal szorosabban képesek kapcsolódni az agy ópioid receptoraihoz. A naloxon úgy harcol a túladagolással szemben, hogy az ópioid molekulákkal versenyez a receptor kötőhelyeiért. Mivel a fentanyl túl gyorsan kötődik, ezért a túladagolások kezelésére sokkal magasabb naloxone dózisokra van szükség.
A kutatók jelenlegi munkája ajtókat nyit olyan új típusú blokkolók felé, amelyek a naloxone-étől eltérő mechanizmuson alapulnak.
CBD-vel kapcsolatos kutatások és CBD hatása
Egy 2006-os német kutatás azt írta le, hogy a CBD képes az ópioidok kötődését befolyásolni indirekt módon úgy, hogy megváltoztatja a receptor alakját. A naloxone-nal együtt alkalmazva azt találták, hogy a CBD felerősítette a gyógyszer hatását és az ópioid receptorokat arra kényszerítette, hogy az ópioidokat eleresszék.
A CBD (sárga) az ópioidhoz (zöld és piros) kötődve interferál, inaktív formában stabilizálva az ópioid receptort (szürke).
Gudorf módosítva CBD szerkezetét, annak különböző változatait hozta létre. Taryn Bosquez-Berger, a Straiker kutatócsoport hallgatója, sejtek segítségével tesztelte ezeket az új változatokat, illetve egy DAMGO nevű, kizárólag laboratóriumi kutatások során használatos ópioidot alkalmazott a kísérletek során a fentanyl helyett.
A CBD változatok csoportját 15-re szűkítették, ezeket különböző koncentrációkban tesztelték fentanyl túladagolás kezelésére naloxone hatóanyag jelenlétében és hiányában. Számos változat csökkentette a fentanyl kötődési képességét, még nagyon alacsony koncentráció esetén is, mindemellett segítették a naloxone ópioid blokkoló képességét. 2 változat mutatott szinergikus hatást naloxone-nal kombinálva.
A kutatócsoport azóta tesztelni kezdte a legsikeresebb CBD módosulatokat és egereken vizsgálják, hogy ezek az anyagok megváltoztatják-e a fentanyl fogyasztással kapcsolatos viselkedésüket.
Az, hogy mekkora problémát is jelent valójában a fentanyl függőség és az ópioid típusú anyagokkal történő visszaélés, illetve mennyire aktuális a téma akár csak Amerikát figyelembe véve, mi sem mutatja jobban, mint hogy akár csak a Netflix repertoárján belül több dokumentumfilm és minisorozat is foglalkozik a témával (csak kettőt kiemelve: West Duchovny és Matthew Brocerick főszereplésével a Painkiller (Gyilkos csodaszer) sorozat, vagy Emily Blunt és Chris Evans főszereplésével a Pain Hustlers (A fájdalom ügynökei) című film).
A fentanyllal kapcsolatban érdeklődő olvasóink figyelmébe ajánljuk a BBC által készített rövid ismeretterjesztő videót:
Forrás:
0 hozzászólás